时间:2016年11月30日
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高效、低毒抗癌新药 ---人参皂苷新衍生物Rh2E2

发布时间:2017-01-18 11:10:12     浏览次数:

       癌症是人类健康和生命的最大威胁。现今的抗癌化疗药物,或疗效不佳,或毒副作用大,为此国内外学者和制药企业纷纷从天然药物中寻找高效、低毒的新型抗癌药物。然而,迄今仍无理想的药物投放市场。 澳门科技大学中药质量研究国家重点实验室刘良讲座教授和姜志宏讲座教授带领的研究团队,将人参皂苷成分20(R)-Rh2型进行结构修饰, 合成了新的衍生物Rh2E2。采用多种癌细胞培养实验表明, Rh2E2能够显著地杀死各种癌细胞,具有广谱的抗癌效果,但对正常人细胞株无损害,即药物对癌细胞具有高度的选择性杀灭效果。深入研究Rh2E2的抗癌机制发现,药物能够特异性地抑制癌细胞产生能量的三羧酸循环,使癌细胞的生长繁殖得不到足够的能量而“饿死”。癌细胞的特点是生长快、转移快,与正常细胞相比,需要更多的能量,正因为如此,Rh2E2在显著杀灭癌细胞的同时,对正常细胞无影响,因为正常细胞仅仅需要低能量便可维持其功能。进一步采用最先进的蛋白质组学分析技术,阐明了Rh2E2的抗癌作用靶点,即药物能够显著地抑制癌细胞三羧酸循环中的关键酶alpha-enolase,同时显著地抑制癌细胞转移和扩散的关键蛋白酶Stathmin。 采用肺移植癌和化学致癌物所致结肠癌两种小鼠癌症模型,均证实了Rh2E2具有很好的抗癌效果,与对照组比较,癌瘤显著缩小,癌瘤转移明显减少,在有效的抗癌剂量下实验动物未见任何不良反应。对结肠癌的化学预防,国际上首推阿司匹林。本课题组与世界权威性癌症预防研究机构美国Rutgers新泽西州立大学的合作研究表明,Rh2E2对小鼠结肠癌的预防效果,较西药阿司匹林更好,动物未见任何毒副反应,获得合作机构等国际知名学者的高度评价。 Rh2E2在体外细胞培养实验中表明对正常细胞无毒性,采用两种整体动物模型也无毒副作用发生。给小鼠口服最大耐受剂量的Rh2E2进行急性毒性实验,仍未见任何中毒或不良反应,也无动物死亡,属于无毒级药物。 Rh2E2既高效,又低毒,这是现今的抗癌化学药物难以比拟的,具有很好的研发和应用前景。 技术先进性,技术特点及创新性 1.Rh2E2由无抗癌活性的20(R)-Rh2型人参皂苷进行结构修饰而成, 得率在70%以上,生产成本低,並使无活性的人参皂苷20(R)-Rh2得到开发利用; 2.Rh2E2具有广谱的抗癌效果,采用动物体内和体外细胞培养实验 均得到了验证。 3.Rh2E2对癌细胞具有高度的选择性杀灭作用,但对正常细胞无毒 性,整体动物实验属于无毒级药物,由此克服了现行化学抗癌药物对癌细胞和正常细胞“统统杀灭”所知的毒副作用和技术难题; 4.Rh2E2的作用靶点已明确,为制定精准的抗癌治疗和安全用药方 案建立了前提; 5.Rh2E2化学结构清楚,属于新结构药物,具有原创性知识产权, 已获美国和澳洲发明专利授权。

 

详细资料

  • 成果所属领域
    生物与新医学技术
  • 关键字
    人参皂苷
  • 技术类别
    专利
  • 成果所处阶段
    形成产品
  • 成果水平
    国内领先
  • 成果来源
    自选课题
  • undefined
    总裁室

 

 

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